Cahiers Conseil

« J’ai besoin d’un antihistaminique par voie orale »

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Publié le 9 septembre 2017 | modifié le 5 février 2025
Par Alexandra Blanc
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Les antihistaminiques de première génération sont actuellement peu utilisés dans le traitement des allergies. En revanche, leur action sédative et anticholinergique est mise à profit dans d’autres indications. Un usage sécurisé nécessite de poser les bonnes questions.

1 Pour quel usage ?

– UN JEUNE HOMME, 20 ANS : Bonjour, une boîte de Phénergan.

LE PHARMACIEN : Qu’est-ce qu’il vous arrive ?

– Euh… c’est pour ma mère. Elle fait des allergies.

L’usage récréatif des antihistaminiques H1 (notamment la prométhazine) ainsi que des antitussifs opiacés a fait récemment l’actualité. Ces derniers sont désormais soumis à prescription médicale. Toute demande d’anti-H1 émanant d’un jeune doit conduire à entamer un dialogue pour s’assurer de la bonne utilisation du produit. Les risques d’un mésusage peuvent être rappelés (désorientation, arythmie cardiaque, convulsions, dépression respiratoire, coma jusqu’à la mort). Un refus de délivrance est nécessaire devant toute impossibilité de dialogue.

2 Pour qui ?

UN HOMME, 30 ANS : Je voudrais un flacon de Toplexil, s’il vous plaît ?

LE PHARMACIEN : C’est pour vous ?

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– Non, pour mon grand… Et son frère commence aussi à tousser.

– Rappelez-moi, quel âge ont vos fils ?

Les antitussifs antihistaminiques H1 (alimémazine, oxomémazine, prométhazine) sont contre-indiqués chez l’enfant de moins de 2 ans. L’efficacité de ces traitements chez le nourrisson n’a pas été démontrée, mais ils ont été associés à des convulsions et à des dépressions respiratoires. Des mesures simples suffisent à prendre en charge une toux aiguë banale : désobstruction nasale, hydratation régulière. Dans la majorité des cas, la toux régresse spontanément dans un délai de 10-15 jours à 3-4 semaines. Il convient de veiller à l’âge des enfants au sein d’une fratrie avant de conseiller un antitussif antihistaminique et alerter les parents.

Mme M., 45 ANS : Je voudrais une nouvelle boîte de Donormyl. Cela fonctionne bien !

LE PHARMACIEN : C’est donc pour vous.

– Non, je voudrais le proposer à mon père. Il commence à être âgé et a du mal à dormir.

Les antihistaminiques H1 de première génération présentant des effets anticholinergiques sont considérés comme inappropriés chez le sujet âgé (> 75 ans). Ils peuvent être à l’origine d’une iatrogénie parfois sévère : troubles oculaires, tarissement des sécrétions, troubles mictionnels ou cardiaques, troubles mnésiques, confusion… Des antécédents personnels ou familiaux de glaucome aigu par fermeture de l’angle et des troubles urétroprostatiques contre-indiquent leur utilisation. Par ailleurs, la survenue d’une somnolence ou de vertiges majore le risque de chutes et de fractures. En cas de troubles du sommeil, il est préférable d’orienter les sujets âgés vers une consultation médicale.

3 Quel est le contexte ?

UNE JEUNE FEMME : Bonjour, je voudrais du Nausicalm.

LE PHARMACIEN : Vous partez en voyage ?

– En fait, je suis enceinte et les nausées sont insupportables.

Les nausées sont très fréquentes en début de grossesse. Pour les limiter, des mesures diététiques (fractionnement des repas, aliments peu gras…) ainsi que la prise de gingembre peuvent être suffisantes. En cas de besoin, les molécules à privilégier, selon le CRAT*, sont la doxylamine, hors AMM, et un antagoniste de la dopamine, le métoclopramide. D’autres anti-H1 peuvent être utilisés quel que soit le terme de la grossesse, notamment la méclozine ou la diphénhydramine. En automédication, se limiter à une prise ponctuelle.

4 Prenez-vous d’autres médicaments ?

NIELS, 35 ANS, UN CASQUE DE MOTO à LA MAIN : Je voudrais le sirop Fluisédal toux sèche.

LE PHARMACIEN : Vous prenez déjà un traitement ?

– Je suis sous Fervex mais depuis hier je tousse beaucoup.

La prométhazine (Fluisédal) et la phéniramine (dans Fervex) sont des antihistaminiques de première génération. En association, on observe une addition des effets atropiniques périphériques (constipation, sécheresse cutanée et des muqueuses…) et centraux (confusion …), mais aussi sédatifs avec une altération de la vigilance rendant dangereuse la conduite de véhicule (plus marquée en début de traitement). La prise concomitante d’antihistaminiques H1 doit être évitée. De la phytothérapie ou de l’aromathérapie peuvent être proposées. 

* Centre de référence sur les agents tératogènes, lecrat.fr

L’ESSENTIEL SUR LES TRAITEMENTS 

Les anti-H1 sont des inhibiteurs des récepteurs H1 de l’histamine. On distingue deux générations d’anti-H1 caractérisées par leur profil pharmacologique et leur tolérance. Les effets indésirables des antihistaminiques de première génération en limitent actuellement leur utilisation dans l’allergie. En revanche, leur effet sédatif est mis à profit dans les troubles du sommeil et la toux sèche, leur effet anticholinergique (ou atropinique) dans les nausées et le rhume. Les antihistaminiques de deuxième génération, moins sédatifs et dénués d’action cholinergique, ne sont indiqués que dans l’allergie. les indications des anti-H1 de 1ère génération ?
Allergie : prométhazine (Phénergan), dexchlorphéniramine (Polaramine)…
Toux : alimémazine (Théralène), oxomémazine (Toplexil, Humex toux sèche), prométhazine (Fluisédal, Rhinathiol).
Rhume et état grippal : phéniramine (Doli état grippal, Fervex état grippal…), diphénhydramine (Actifed Jour et nuit…), triprolidine (Actifed rhume…), doxylamine (Dolirhumepro…)…
Mal des transports (antinaupathiques) : diménhydrinate (Mercalm, Nausicalm), diphénhydramine (Nautamine), méclozine (Agyrax).
Hypnotiques : doxylamine (Donormyl…), prométhazine (Phénergan), alimémazine (Théralène).

Les limites
–Les antihistaminiques de première génération sont considérés comme inappropriés chez le sujet âgé en raison de leur effet atropinique, du risque de somnolence et de vertiges (pourvoyeur de chutes). –Au cours de la grossesse, mieux vaut éviter la prise d’antihistaminiques au long cours sans avis médical. Si nécessaire, préférer la cétirizine (allergie), antihistaminique H1 de deuxième génération, la doxylamine (insomnie), la méclozine ou la diphénhydramine (antinaupathique). –L’utilisation chez l’enfant dépend de la molécule et de l’indication. Elle est par exemple possible à partir de 2 ans dans la toux sèche et dans le mal des transports (6 ans pour Mercalm).

Les Principaux effets indésirables
Somnolence et effets atropiniques dus à leur action anticholinergique (constipation, rétention urinaire, sécheresse oculaire et des muqueuses, troubles visuels, glaucome par fermeture de l’angle, palpitations cardiaques, confusion, agitation…).
–Photosensibilisation pour l’alimémazine, la prométhazine et l’oxomémazine.
–Troubles du rythme pour l’alimémazine, la prométhazine et l’hydroxyzine.

Les Précautions
–Eviter d’associer des antihistaminiques (majoration de la somnolence et du risque d’effets atropiniques) et éviter la prise concomitante de toute substance pouvant majorer le risque de somnolence. Etre particulièrement prudent en cas de conduite automobile.
–Ne pas associer à des médicaments à action anticholinergique (antiparkinsoniens, dans l’incontinence urinaire…).
Vigilance !
Face à l’usage détourné des antihistaminiques H1 de première génération à des fins récréatives chez les adolescents et les jeunes adultes.

CeT article fait partie du cahier

Cahiers Conseil

N° du 05 mars 2026
  1. Préparer son voyage
  2. Trousse à pharmacie
  3. Le temps du voyage
  4.  Sur place
  5. Avis d’expert
  6. Bibliographie 
  7. Bibliographie 
  8. Bibliographie 
  9. Ranibizumab 
  10. Tériparatide 
  11. Bibliographie 
  12. thérapie
  13. VOUS
  14. INDUITES
  15. VOUS
  16. vous
  17. VOUS
  18. INFARCTUS DU MYOCARDE
  19. VOUS
  20. vous
  21. vous
  22. vous
  23. vous
  24. vous
  25. thérapie
  26. INFARCTUS DU MYOCARDE
  27. INDUITES
  28. Préparer son voyage
  29. vous
  30. INFARCTUS DU MYOCARDE
  31. INDUITES
  32. INDUITES
  33. INDUITES
  34. VOUS
  35. VOUS
  36. VOUS
  37. VOUS 
  38. INDUITES
  39. INFARCTUS DU MYOCARDE
  40. VOUS
  41. VOUS
  42. vous
  43. VOUS 
  44. INDUITES
  45. VOUS
  46. thérapie
  47. thérapie
  48. INDUITES
  49. thérapie
  50. INFARCTUS DU MYOCARDE
  51. VOUS
  52. INDUITES
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  54. INFARCTUS DU MYOCARDE
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  56. INDUITES
  57. VOUS 
  58. INDUITES
  59. INDUITES
  60. VOUS
  61. VOUS
  62. INFARCTUS DU MYOCARDE
  63. INFARCTUS DU MYOCARDE
  64. INDUITES
  65. INFARCTUS DU MYOCARDE
  66. VOUS
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  68. INDUITES
  69. INFARCTUS DU MYOCARDE
  70. VOUS
  71. INDUITES
  72. INFARCTUS DU MYOCARDE
  73. INDUITES
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  75. INDUITES
  76. INDUITES
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  112. VOUS 
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  115. vous
  116. Préparer son voyage
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  121. Préparer son voyage
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