Plusieurs interactions médicamenteuses font appel à la glycoprotéine P. De quoi s’agit-il ?

La glycoprotéine P (P-gp) est un transporteur membranaire responsable de l’expulsion hors de la cellule de nombreuses molécules endogènes ou exogènes et potentiellement toxiques. Ce transporteur est retrouvé au niveau de l’intestin, du foie, de la barrière hémato-encéphalique, du placenta, du rein et des lymphocytes. Il existe un polymorphisme important des gènes codant cette protéine qui est donc plus ou moins exprimée selon les individus. Parmi les médicaments que la P-gp transporte, se trouvent des agents anti-cancéreux, des médicaments cardiaques, des bêta-bloquants, des inhibiteurs de la protéase du VIH, des antibiotiques et des immunosuppresseurs. Un grand nombre de substrats de la P-gp sont également substrats du cytochrome P450 3A4. Certaines substances sont inductrices de la P-gp (rifampicine, ritonavir, dexaméthasone, millepertuis…), d’autres inhibitrices (vérapamil, amiodarone, kétoconazole, itraconazole, inhibiteurs de la protéase du VIH…).

Source : La glycoprotéine P, un transporteur de médicaments à ne pas négliger, M. Clement Jerdi, J. Desmeules, P. Dayer, Revue Médicale Suisse, 2004 ; La P-glycoprotéine, une pompe d’efflux : attention aux interactions médicamenteuses, V. Amos Aegerter, V. von Gunten, Institut Central des Hôpitaux Valaisans, Sion, Caduceux Express, Vol. 13, n° 6, septembre 2011 ; Glycoprotéine-P et interactions médicamenteuses en pratique courante à l’officine, thèse présentée pour l’obtention du doctorat en pharmacie, Julie Prunel, 2004.