L’antalgie au comptoir

EN PRATIQUE – IBUPROFÈNE

AU COMPTOIR : « J’ai mal à la gorge lorsque j’avale »

« Je prends des pastilles et des suppositoires pour la gorge depuis hier, mais j’ai toujours mal quand je déglutis. N’auriez-vous pas quelque chose de plus efficace ? »

Votre réponse

« Vous pouvez en effet prendre un autre médicament antalgique et anti-inflammatoire qui, associé aux pastilles et aux suppositoires, va mieux calmer votre douleur de mal de gorge. Il s’agit de l’ibuprofène qui est particulièrement efficace dans ce type de douleurs. »

Propriétés

-#gt; L’ibuprofène possède des propriétés antalgique, antipyrétique et anti-inflammatoire en fonction de la dose utilisée. Il est largement utilisé en automédication pour ses propriétés antalgiques qui apparaissent pour des posologies inférieures à celles requises pour un effet anti-inflammatoire (au-delà de 1 200 mg/jour, jusqu’à 2,4 g/jour).

-#gt; Les spécialités contenant au plus 200 mg d’ibuprofène par unité de prise et 6 grammes par boîte ne sont pas soumises à prescription.

Posologie

-#gt; A la dose de 200 à 400 mg 3 fois par jour (dose maximale de 1 200 mg/j), l’ibuprofène est utilisé chez l’adulte et l’enfant de plus de 40 kg (environ 12 ans) pour traiter la douleur d’intensité légère à modérée : maux de tête, douleurs dentaires, courbatures, règles douloureuses.

-#gt; Les prises doivent être espacées d’au moins 6 heures. L’ibuprofène agit rapidement (délai d’action : 15 minutes à 1 heure) et la concentration plasmatique maximale est atteinte en 30 à 90 minutes selon les spécialités.

-#gt; La tolérance gastro-intestinale est améliorée par la prise au cours des repas.

-#gt; Il n’y a pas de modification de posologie à envisager chez la personne âgée hors pathologies.

Principaux effets secondaires

– Digestifs

-#gt; Les effets indésirables gastro-intestinaux se rencontrent chez 5 à 15 % des patients : épigastralgies, nausées, pyrosis…

-#gt; Comme tous les AINS, l’ibuprofène peut entraîner des hémorragies gastro-intestinales ou des ulcères, qui peuvent survenir à n’importe quel moment du traitement, même en l’absence d’antécédents. Il convient d’être prudent chez le sujet âgé ou de faible poids corporel.

-#gt; L’ibuprofène est contre-indiqué en cas d’ulcère gastroduodénal en évolution et fait l’objet d’une précaution d’emploi chez les malades ayant des antécédents digestifs (ulcère, hernie hiatale…).

-#gt; Toutefois, l’ibuprofène est considéré comme l’AINS le mieux toléré sur le plan digestif.

La fréquence des troubles gastriques est nettement inférieure qu’avec l’aspirine.

– Risque d’allergie

L’ibuprofène peut provoquer des réactions allergiques cutanées, respiratoires voire générales (oedème de Quincke, choc anaphylactique…). Les patients souffrant d’asthme associé à une rhinite chronique, à une sinusite chronique ou à une polypose nasale ont un risque accru de déclencher une manifestation allergique lors de la prise d’AINS ou d’aspirine. En cas d’antécédent de crise d’asthme déclenchée par un AINS ou de l’aspirine, l’ibuprofène est contre-indiqué.

Grossesse et allaitement

– Pendant la grossesse

Tous les AINS sont contre-indiqués à partir du sixième mois de grossesse. Une récente recommandation de l’Afssaps rappelle que le risque foetal (toxicité cardiopulmonaire avec fermeture prématurée du canal artériel, dysfonctionnement rénal…) existe même pour une prise ponctuelle.

– Pendant l’allaitement

L’ibuprofène peut être administré chez la femme qui allaite : lié à 99 % aux protéines plasmatiques, il ne se retrouve qu’à moins de 1 mg par 24 heures dans le lait après une prise de 400 mg toutes les six heures.

Interactions

-#gt; Il est déconseillé d’associer l’ibuprofène avec les anticoagulants oraux, les héparines à dose curative (risque hémorragique) et les autres AINS (augmentation du risque ulcérogène).

-#gt; L’association au lithium, médicament à marge thérapeutique étroite, est également déconseillée car l’ibuprofène diminue son excrétion rénale et augmente la lithémie, éventuellement jusqu’à des valeurs toxiques. De même avec le méthotrexate à des doses supérieures à 15 mg par semaine, car il majore sa toxicité hématologique.

-#gt; L’ibuprofène doit être utilisé avec précaution chez les patients âgés ou déshydratés sous diurétique, inhibiteur de l’enzyme de conversion ou inhibiteur de l’angiotensine II (risque d’insuffisance rénale aiguë), chez le malade traité par méthotrexate même à doses inférieures à 15 mg par semaine ou sous zidovudine.

Toxicité

Chez l’adulte, la dose toxique est estimée à plus de dix fois la dose thérapeutique soit 400 mg/kg, ce qui rend sa marge de sécurité importante. Les intoxications aiguës sont le plus souvent bénignes et associent des troubles digestifs et neurosensoriels mineurs. Les intoxications massives peuvent provoquer une atteinte rénale et des convulsions. Le traitement est symptomatique et évacuateur (lavage gastrique à discuter, charbon activé pour diminuer l’absorption).

POUR APPROFONDIR : L’ibuprofène inhibe la synthèse des prostaglandines

SITE D’ACTION DE L’IBUPROFÈNEFRANCK L’HERMITTE

L’ibuprofène est un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines périphériques.

Celles-ci sont synthétisées à partir des phospholipides constituant les membranes cellulaires. Sous l’action de la phospholipase A2, les phospholipides membranaires libèrent de l’acide arachidonique au sein de la cellule. Interviennent alors deux enzymes :

-#gt; une lipo-oxygénase qui transforme l’acide arachidonique en leucotriènes,

-#gt; une cyclo-oxygénase qui aboutit à la formation de prostaglandines et de thromboxane.

Tous les AINS, dont l’ibuprofène, sont des inhibiteurs de la cyclo-oxygénase. Ils bloquent le processus inflammatoire à l’origine de la douleur, mais parallèlement ils diminuent l’effet protecteur des prostaglandines sur la muqueuse gastrique, ce qui explique leur toxicité gastrique (ulcère, hémorragie gastro-intestinale) aggravée par leur activité antiagrégante plaquettaire.

EN PRATIQUE – ASPIRINE

AU COMPTOIR : « L’aspirine me fait mal à l’estomac »

« L’aspirine me réussit bien pour mes maux de tête mais me donne mal à l’estomac. Un ami m’a conseillé de l’aspirine entérique mais je la trouve moins efficace. »

Votre réponse

« L’aspirine entérique agit surtout moins rapidement que les formes classiques puisqu’elle ne se délite que dans l’intestin. Essayez plutôt une forme soluble d’aspirine qui améliore la tolérance gastrique, ou optez pour un autre antalgique. »

Propriétés

L’aspirine possède des propriétés antalgique, anti-inflammatoire et antiagrégante plaquettaire, là encore en fonction de la dose utilisée. En utilisation antalgique, la posologie chez l’adulte est de 300 mg à 1 g par prise, jusqu’à 3 g par jour. Dans les rhumatismes inflammatoires, la dose maximale est de 3 à 6 grammes par jour. Chez le nourrisson et l’enfant, elle est de 25 à 50 mg/kg/jour en 4 à 6 prises.

L’aspirine existe sous différentes présentations galéniques. En traitement antalgique ponctuel, préférer une forme d’action rapide :

– aspirine ordinaire : très peu soluble dans l’eau, elle se disperse mal dans le contenu gastrique ;

– aspirine soluble en milieu aqueux (poudre, comprimés effervescents…) : son action est beaucoup plus rapide (pic de salicylémie atteint en moins d’une heure, soit deux fois plus vite qu’avec une forme ordinaire). La solubilisation est obtenue par addition d’une substance alcalinisante (aspirine tamponnée) ou par utilisation d’un sel d’acide acétylsalicylique soluble dans l’eau ;

– formes à délitement entérique ou à micrograins enrobés : elles sont surtout adaptées aux traitements anti-inflammatoires chroniques. Ces formes améliorent la tolérance digestive mais le pic de salicylémie n’est atteint qu’en 4 à 6 heures.

Quand faut-il l’éviter ?

– Le principal facteur limitant est la mauvaise tolérance gastrique de l’aspirine. Elle entraîne une irritation de la muqueuse gastrique, crée des ulcérations aiguës et favorise le saignement des lésions préexistantes.

– Son action sur l’hémostase la fait contre-indiquer dans les syndromes hémorragiques, en cas d’ulcère gastroduodénal, de traitement anticoagulant ou par méthotrexate. Elle doit être arrêtée une semaine avant une intervention chirurgicale.

– Elle expose à des risques d’allergies (manifestations respiratoires, urticaire, rash cutané, oedème de Quincke, choc anaphylactique), indépendants de la dose et qui contre-indiquent définitivement son emploi.

– L’aspirine est déconseillée en cas de goutte.

– L’aspirine est contre-indiquée au troisième trimestre de la grossesse à une posologie supérieure à 500 mg par prise.

POUR APPROFONDIR : Aspirine et syndrome de Reye chez l’enfant

Chez l’enfant, au décours d’une infection virale (varicelle, syndrome grippal), la prise d’aspirine favoriserait l’apparition d’un syndrome de Reye.

Affection rare (0,08 cas pour 100 000 enfants), de mécanisme mal connu, le syndrome de Reye se caractérise par une encéphalopathie et une stéatose hépatique massive. Il faut le suspecter quand des nausées et des vomissements se déclarent de trois à sept jours après le début de l’épisode viral. Ce syndrome peut entraîner des dommages cérébraux définitifs chez les enfants survivants. Le décès survient dans 20 % à 30 % des cas.

Une mise en garde a été insérée en octobre 1998, dans le résumé des caractéristiques du produit et dans la notice des spécialités contenant de l’aspirine. Elle précise que l’aspirine ne doit être administrée aux enfants atteints d’une maladie virale (en particulier varicelle et épisode d’allure grippal) que sur avis médical, lorsque les autres mesures ont échoué. Si le diagnostic de syndrome de Reye est établi, l’enfant doit être admis en urgence à l’hôpital où il sera mis sous perfusion. Les chances de récupération sont excellentes lorsque le syndrome de Reye est diagnostiqué et traité très tôt, avant que le délire ou le coma ne se manifestent.

EN PRATIQUE – PARACÉTAMOL

AU COMPTOIR : « Je suis enceinte et j’ai mal au dos. Quel médicament puis-je prendre sans risque ? »

« J’arrive en fin de grossesse et j’ai souvent mal au dos en fin de journée. Je voudrais bien prendre un antalgique mais je sais que lorsqu’on est enceinte on ne peut pas prendre n’importe quel médicament. Je crois que l’aspirine et l’ibuprofène sont contre-indiqués. Que pourriez-vous me conseiller ? »

Votre réponse

« C’est juste. A ce stade de la grossesse, vous n’avez le droit ni à l’aspirine ni à l’ibuprofène même en prise ponctuelle. En revanche, le paracétamol représente une alternative dénuée de risque pour le foetus pendant toute la grossesse. C’est l’antalgique de choix. Vous pourriez également porter une ceinture de maintien lomboabdominale spécialement adaptée pour les femmes enceintes. »

Propriétés

-#gt; Le paracétamol possède des propriétés antalgiques mais n’a pas de propriétés anti-inflammatoires. Sa tolérance à doses usuelles est bonne. En revanche, son seuil de toxicité hépatique mortelle est de 150 mg/kg. Une prise de 8 grammes par jour est déjà dangereuse.

-#gt; Le paracétamol est indiqué dans les douleurs légères à modérées : maux de tête, douleurs dentaires, articulaires, musculaires, etc., et contre la fièvre et les symptômes grippaux.

-#gt; Le délai d’action du paracétamol est rapide : les concentrations plasmatiques maximales sont obtenues en 30 à 60 minutes pour les formes comprimés et en 15 minutes pour les formes effervescentes.

Posologie

– Chez l’adulte

La posologie usuelle est de 500 à 1 000 mg/prise à renouveler au bout de 4 heures au minimum, jusqu’à 3 fois 1 000 mg/jour. En cas de douleurs plus intenses, la posologie peut être augmentée jusqu’à 4 fois 1 000 mg/jour, en respectant toujours un intervalle de 4 heures entre chaque prise.

– Chez l’enfant

La posologie usuelle est de 15 mg/kg/prise à renouveler toutes les 6 heures, sans dépasser 4 prises par jour, soit 60 mg/kg/jour.

-#gt; Les formes buvables sont dotées d’un système d’administration en dose-kilo.

Chaque dose-kilo correspond à l’administration de 15 mg de paracétamol et ne doit être renouvelée que toutes les 6 heures. La solution peut être administrée pure ou diluée dans un peu d’eau, de lait ou encore de jus de fruits.

-#gt; Les formes poudre permettent d’administrer soit 15 mg/kg/prise toutes les 6 heures, soit 10 mg/kg/prise toutes les 4 heures.

Dans tous les cas, la posologie de 80 mg/kg/jour ne doit pas être dépassée.

-#gt; Les formes suppositoire s’administrent sur la base de 15 mg/kg/prise à renouveler toutes les 6 heures.

Tolérance

Le paracétamol présente des avantages par rapport à l’aspirine : pas de lésion de la muqueuse gastrique et pas d’interférence avec l’agrégation plaquettaire.

Il n’est responsable que de très rares effets indésirables aux doses thérapeutiques, le principal étant l’hépatotoxicité.

Les réactions allergiques cutanées attribuées au paracétamol demeurent exceptionnelles, de même que les accidents hématologiques (thrombocytopénies) ; un bronchospasme a parfois été constaté chez des patients intolérants à l’aspirine, et sa néphrotoxicité est rare en l’absence de facteur de risque associé.

Le paracétamol est un antalgique d’une grande maniabilité à condition de respecter ses contre-indications.

Quand faut-il l’éviter ?

– Allergie

Quelques rares cas d’allergies au paracétamol ont été signalés (simples rashs cutanés avec érythème ou urticaire). Ils nécessitent l’arrêt du traitement.

– Insuffisance hépatique Le paracétamol est métabolisé essentiellement au niveau du foie. L’insuffisance hépatique majore le risque de toxicité hépatique, en particulier en cas d’alcoolisme chronique. Des doses intermédiaires peuvent alors devenir toxiques. L’association aux médicaments inducteurs enzymatiques doit également être évitée.

– Anticoagulants

La majoration du risque hémorragique liée aux anticoagulants oraux lors de prises de paracétamol à fortes doses est évoquée depuis les années 1970, mais des études contradictoires ne permettent pas de trancher.

Grossesse et allaitement

– Le paracétamol est l’antalgique de choix chez la femme enceinte à tous les stades de la grossesse. Plusieurs études démontrent, qu’il ne présente ni risque malformatif ni risque foetotoxique. Son utilisation au voisinage du terme de la grossesse est aussi possible.

– Lors de l’allaitement, le paracétamol est faiblement excrété dans le lait. Il peut être utilisé par la mère en toute sécurité.

POUR APPROFONDIR : L’intoxication par le paracétamol provoque une cytolyse hépatique parfois mortelle

Toxicité hépatique

Un surdosage, à partir de 10 g de paracétamol chez l’adulte sain et de 100 mg/kg de poids corporel en une seule prise chez l’enfant provoque une cytolyse hépatique, parfois mortelle en l’absence de traitement.

En effet, certains métabolites du paracétamol, hépatotoxiques, sont normalement fixés par le glutathion intrahépatocytaire puis éliminés dans les urines. A fortes doses, le stock de glutathion s’épuise et la fixation des métabolites dans l’hépatocyte entraîne sa nécrose. Les hépatites graves surviennent habituellement pour des doses de 10 à 15 g chez l’adulte en prise unique. Par contre, au cours des insuffisances hépatocellulaires (cirrhose…), le paracétamol peut engendrer en quelques jours, même aux doses thérapeutiques, une cytolyse aiguë toxique sévère.

Les formes effervescentes de paracétamol sont dissuasives pour les tentatives de suicide, car elles imposent de faire fondre les comprimés dans des volumes liquidiens importants.

Signes de l’intoxication

Les nausées et les vomissements n’apparaissent que 12 à 24 heures après l’ingestion. L’absence de symptômes dans les heures qui suivent l’intoxication ne préjuge pas de la gravité de celle-ci.

Les signes de cytolyse hépatique sont présents dès la 12e heure mais se manifestent surtout vers le 3e ou 4e jour. L’aggravation conduit à une insuffisance hépatique aiguë vers le 5e ou 6e jour.

Le dosage sanguin du taux de paracétamol peut être réalisé dès la 4e heure, avant l’apparition des signes cliniques. Il permet d’évaluer le risque hépatotoxique.

Traitement

Le traitement évacuateur repose sur un lavage gastrique à discuter au cas par cas ; il doit être réalisé dans les six premières heures qui suivent l’intoxication. On peut également, si possible dans l’heure qui suit l’ingestion de la dose toxique, donner 50 g de charbon activé en prise unique chez l’adulte (1 g/kg chez l’enfant).

Le principal antidote est la N-acétylcystéine, précurseur du glutathion, qui doit être administrée dans les 8 premières heures après l’intoxication. Le reste du traitement est symptomatique. D’autres substances à groupement -SH peuvent antagoniser le paracétamol, comme par exemple la méthionine. A titre préventif, certaines spécialités commercialisées à l’étranger associent de façon systématique paracétamol et méthionine.

EN PRATIQUE – CODÉINE

AU COMPTOIR : « J’ai une rage de dents depuis hier soir»

LES PALIERS DE PRESCRIPTION DE L’OMS

« J’ai une rage de dents liée à une carie. En attendant de voir mon chirurgien-dentiste, je voudrais quelque chose de puissant pour me soulager et pouvoir tenir jusqu’à ce soir car je n’ai rendez-vous qu’à 19 heures. »

Votre réponse

« J’ai ce qu’il vous faut. Voici un médicament indiqué dans les douleurs violentes et continues. Il associe paracétamol et codéine. Son efficacité est due à la complémentarité de ces deux principes actifs. »

Puissance antalgique

D’après la classification des antalgiques de l’OMS, paracétamol, AINS et aspirine représentent les antalgiques de palier I, tandis que les opioïdes faibles sont de niveau II. Parmi ces derniers, seule la codéine peut être délivrée sans prescription. La puissance analgésique de la codéine peut aller jusqu’à 1/10 de celle de la morphine.

-#gt; Le délai d’action de la codéine est de 30 à 60 minutes.

Posologie

Dans les spécialités en vente libre, les doses ne peuvent dépasser 20 mg par unité de prise et les posologies conseillées en automédication sont au maximum de 120 mg par 24 heures chez l’adulte et l’enfant de plus de 15 ans, en trois ou quatre prises espacées de six heures. Avant 15 ans, il n’existe pas de spécialités de médication familiale.

La codéine doit être utilisée avec précaution chez les personnes âgées : les posologies initiales seront diminuées de moitié puis adaptées en fonction de la tolérance.

Effets secondaires

– Aux doses thérapeutiques

Aux doses thérapeutiques usuelles, les effets indésirables de la codéine sont essentiellement des nausées, une constipation, des vertiges, une somnolence et une dépression respiratoire. Cette dernière peut être majorée en cas de prise associée à une spécialité antitussive contenant également de la codéine. La codéine n’entraîne pas de pharmacodépendance aux doses habituellement utilisées en thérapeutique.

– En cas de surdosage chronique

-#gt; Le risque d’entraîner une dépendance devient plus important en cas d’utilisation prolongée de ce médicament à fortes doses, et a fortiori en cas d’usage détourné chez les toxicomanes. Dans ce cas, le patient n’est pas à l’abri d’un syndrome de sevrage à l’arrêt du traitement. Cette dépendance à la codéine peut passer inaperçue pendant un certain temps.

-#gt; Les principaux symptômes du sevrage aux opiacés sont une profonde anxiété, une insomnie, des sueurs abondantes, des spasmes musculaires, des frissons, des grelottements et tremblements. Ils peuvent apparaître dans les quatre ou cinq heures suivant la dernière dose et durent habituellement de 7 à 10 jours. Les symptômes aigus sont à leur paroxysme dans les 36 à 72 heures du sevrage et prennent habituellement fin entre le 7e et le 10e jour. Il faut environ 6 mois au moins avant que les symptômes de sevrage ne disparaissent complètement.

Contre-indications

– Insuffisance respiratoire

Du fait de son effet dépresseur respiratoire, l’asthme et l’insuffisance respiratoire sont des contre-indications formelles de la codéine.

– Insuffisance hépatique

La codéine ne doit pas être conseillée en cas d’insuffisance hépatocellulaire.

– Patients cholécystectomisés

Chez les patients ayant subi une ablation de la vésicule biliaire, la codéine peut provoquer un spasme du sphincter d’Oddi qui se traduit par un syndrome douloureux abdominal aigu. Elle doit donc être évitée.

– Dépresseurs du SNC, alcool

L’absorption d’alcool pendant le traitement est fortement déconseillée du fait d’une baisse majorée de la vigilance, pouvant rendre dangereuse la conduite de tout véhicule. De même la codéine est déconseillée si le patient suit un traitement par psychotrope.

– Toux productive

La codéine peut gêner l’expectoration chez un patient souffrant de toux grasse. Son association aux mucolytiques est irrationnelle et déconseillée.

– Chez les sportifs

La codéine peut provoquer des réactions positives aux tests antidopage.

Grossesse et allaitement

– Début ou fin de grossesse ?

Il est préférable de ne pas utiliser les associations antalgiques comportant de la codéine pendant le premier trimestre de la grossesse. La codéine est tératogène chez l’animal et un doute persiste sur un éventuel risque malformatif chez l’homme. Sa sécurité d’emploi en prise ponctuelle paraît en revanche bien établie au cours des deuxième et troisième trimestres de la grossesse.

– Pendant l’allaitement

La codéine est contre-indiquée pendant l’allaitement en raison de son passage dans le lait maternel.

Toxicité

La codéine seule présente une marge de sécurité importante. La dose toxique chez l’adulte est de 200 mg. Toutefois, associée au paracétamol (la plupart des spécialités les associant), la codéine, métabolisée par le foie, majore le risque d’hépatotoxicité.

Chez l’enfant, le seuil de toxicité est de 2 mg/kg en prise unique, soit l’équivalent d’un comprimé dosé à 20 mg pour un enfant de 2 ans (10 kilos).

Les principaux symptômes sont une bradypnée (fréquence respiratoire #lt; à 12/min), des pauses respiratoires, un myosis bilatéral et des convulsions.

Le traitement repose sur l’administration d’un antidote, la naloxone, et sur la prise en charge symptomatique de l’intoxication.

POUR APPROFONDIR : Les associations antalgiques rationnelles

Les associations d’antalgiques ont pour but d’améliorer l’efficacité globale ou d’obtenir un meilleur rapport entre effet analgésique et effet indésirable potentiel. Une association rationnelle d’antalgiques doit agir sur des sites différents.

Paracétamol-codéine

Ces deux molécules sont complémentaires par leurs sites d’action. Le paracétamol inhibe la synthèse des prostaglandines principalement au niveau du système nerveux central. La codéine mime l’action des neuromédiateurs impliqués dans le contrôle endogène de la douleur, inhibant ainsi la transmission des influx nociceptifs au niveau des relais médullaires et la perception des influx nociceptifs par les centres cérébraux. Il existe une synergie antalgique entre ces deux molécules. Pour une même dose de paracétamol, la potentialisation par la codéine confère à l’association une efficacité antalgique plus rapide et environ deux fois supérieure à celle du paracétamol utilisé seul.

Aspirine-codéine

L’association codéine-aspirine a également un effet additif intéressant en termes d’analgésie : 30 mg de codéine per os + 500 mg d’aspirine induisent une analgésie équivalente à celle procurée par 60 mg de codéine per os.

Aspirine-paracétamol

Le paracétamol diminue la résorption digestive de l’aspirine ingérée simultanément. Cette association est toutefois présente dans le bénorilate, un ester d’aspirine et de paracétamol qui est résorbé lentement au niveau intestinal. Son intérêt est essentiellement de présenter une durée d’action supérieure à l’administration simultanée d’aspirine et de paracétamol.

Caféine-paracétamol ou aspirine

La caféine ne possède pas d’effet antalgique propre mais on lui reconnaît différentes actions : meilleure absorption digestive du paracétamol, inhibition de la libération de substances algogènes. La caféine potentialise l’action du paracétamol, accélère et augmente les effets antalgiques de l’aspirine.

EN PRATIQUE – ANTALGIQUES LOCAUX

AU COMPTOIR : « J’ai une tendinite au talon à force d’avoir couru sur le macadam ce week-end »

« J’ai participé à un marathon ce week-end. Aujourd’hui, j’ai très mal au niveau du tendon d’Achille lorsque je marche. »

Votre réponse

« Avez-vous couru avec un équipement adapté ? Le choix de la chaussure revêt une grande importance. Elle doit en particulier avoir une semelle qui amortit bien les chocs afin d’éviter les tendinites. Vous allez devoir vous mettre au repos le temps que cette inflammation se dissipe. Pour accélérer la guérison, je vous conseille d’appliquer plusieurs fois par jour pendant 2 à 3 jours une poche de froid sur le tendon enflammé et d’appliquer doucement et jusqu’à pénétration totale cette pommade anti-inflammatoire 2 à 4 fois par jour. »

Il existe une grande variété de principes actifs entrant dans la composition des crèmes ou gels topiques destinés à procurer un soulagement de la douleur.

AINS

Les AINS utilisés en conseil sous forme topique sont l’ibuprofène, l’acide niflumique et le diclofénac. Les topiques à base d’ibuprofène sont exonérés de la réglementation des substances vénéneuses si leur concentration est inférieure ou égale à 5 %, et que la quantité par tube n’excède pas 60 grammes, ce qui est le cas de toutes les présentations d’ibuprofène.

Pour le diclofénac, seuls les dosages à 1 % sont en vente libre, sous réserve que le conditionnement ne dépasse pas 50 g. Ainsi, le tube de 50 grammes de Voltarène Emulgel est non listé alors que le flacon pressurisé de 100 ml est sur liste II.

La plupart des AINS topiques sont indiqués en traitement des entorses, contusions, tendinites et arthrose des petites articulations.

Leur pénétration cutanée dépend de l’AINS et de l’excipient. Elle est de l’ordre de 5 % pour l’ibuprofène sous forme de crème ou pour le diclofénac en gel, de 2,5 % pour l’acide niflumique sous forme de crème mais de 20 % sous forme de gel. Il est conseillé de se laver soigneusement les mains après leur application.

Décontracturants musculaires

A base de méphénésine (Décontractyl, Traumalgyl…), méthocarbamol (Lumirelax), chlorproéthazine (Neuriplège) ou idrocilamide (Srilane), les myorelaxants locaux agissent sélectivement sur le muscle pour provoquer son relâchement. Ils exercent une résolution des contractures réflexes inappropriées de la musculature striée ou d’une spasticité excessive. Ils sont donc proposés dans la thérapeutique des contractures douloureuses.

Anesthésiques locaux

Les gels ou crèmes à base de myrtécaïne (Algésal Suractivée) ou lidocaïne (Ibis, Osmogel, Traumalgyl…) sont essentiellement indiqués dans le traitement local posttraumatique. Ils ne doivent pas être utilisés sur les muqueuses ou les plaies et exposent à des réactions allergiques nécessitant d’interrompre le traitement.

Produits chauffants

Les révulsifs utilisés en traitement antalgique local sont essentiellement à base de capsicine, d’huile d’eucalyptus, de camphre (Baume Saint-Bernard, Kamol, Lumbalgine, Synthol, Végébom…). Ils provoquent une augmentation du flux sanguin au niveau de la peau, d’où un effet chauffant. La chaleur, recommandée pour combattre la contracture musculaire (courbatures, contractures des membres inférieurs, lombalgies aiguës…), stimule la circulation sanguine, ce qui a pour effet de nourrir et de détoxifier les fibres musculaires.

Tous les topiques contenant des dérivés terpéniques abaissent le seuil épileptogène. Ils ne doivent pas être utilisés chez l’enfant car ils peuvent entraîner des convulsions à dose excessive. Pour les mêmes raisons, ils sont également déconseillés chez la femme enceinte et pendant l’allaitement.

Le froid

Les topiques procurant une sensation de froid masquent la douleur en amplifiant le signal nerveux transmis aux centres de contrôle de la douleur du cerveau. Débordé par l’influx des messages qui lui sont transmis, le cerveau « coupe la communication », d’où le soulagement temporaire de la douleur. Le froid provoque une constriction des vaisseaux sanguins dans la région douloureuse. Il est utilisé chaque fois que l’on souhaite une anesthésie immédiate ou obtenir une diminution de la souffrance tissulaire : lésions musculaires (élongation, déchirure, claquage), tendineuses (tendinites) ou ligamentaires (entorses, luxations). Le menthol est classiquement utilisé car il crée une sensation de fraîcheur par stimulation des terminaisons nerveuses sensibles au froid. Il est contre-indiqué chez l’enfant avant 30 mois.

POUR APPROFONDIR : Le sport responsable de douleurs du dos ?

Tout dépend de la discipline sportive, de la façon de la pratiquer, de l’intensité et du rythme des entraînements comme de la morphologie et de l’âge du sportif.

Néanmoins, certains sports mettent le dos à plus rude épreuve car ils entraînent des contraintes articulaires importantes en amplitude (gymnastique, par exemple) ou en force (rugby, aviron, haltérophilie…). D’autres sont moins contraignants mais si leur pratique est soutenue et fréquente, ils peuvent induire une longue mise en charge lombaire (sports de déplacement).

Les sports conseillés chez les patients sujets aux lombalgies sont les sports en décharge (natation), en étirement (stretching avec des mouvements appropriés) et en charge partielle (marche, vélo mais pas VTT).

D’une façon générale, il faut éviter les mouvements brusques et les efforts de soulèvement inhabituels ou exagérés (en intensité ou en endurance). A l’inverse, certaines postures sont antalgiques et peuvent venir au secours des patients souffrant de lombalgies chroniques : s’allonger en chien de fusil, s’allonger en décubitus dorsal sur un plan dur.

Dès la survenue d’une douleur ou d’une sensation de tension, il est conseillé de changer de position, de se lever et marcher, de s’étirer en gardant le dos bien droit, de basculer le bassin d’avant en arrière.

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DES IDÉES DE VITRINES

Profitez de la Saint-Valentin pour opposer les peines de coeur, contre lesquelles le pharmacien est démuni, et les peines de corps, pour lesquelles il dispose de tout un éventail de médicaments adaptés. Le clin d’oeil est tentant. S’il fait sourire, c’est gagné ! Les clients entreront vous demander conseil.

Réalisation

3 heures

Les fournitures

– Du tissu rose à disposer par terre et sur les murs

– Plusieurs feuilles de carton fort de différentes couleurs pastel pour découper des bulles d’onomatopées

– Du carton plume dans lequel découper un coeur

Les slogans

– En vitrine : « Pour ce type de douleur [dessiner un coeur brisé], nous n’avons rien, mais pour toutes les autres douleurs, nous avons des solutions ! »

– « Halte à la douleur ! »

– « Victoire sur la douleur ! »

DES CONSEILS POUR VOTRE RAYON : La priorité : visibilité des marques leaders

Deux points clés sont à garder en mémoire : d’une part, plus de 50 % des ventes reposent sur la demande spontanée, d’autre part, la vue d’un produit pousse à l’acheter.

Préparer l’implantation

L’antalgie se place dans le rayon de la médication familiale, à l’arrière des comptoirs, en général à côté des références pour le rhume, secteur qui reste présent en partie toute l’année. Première classe thérapeutique en volume de vente et seconde en valeur, les produits antalgiques doivent se situer au coeur du rayon. On peut ainsi aisément leur consacrer, selon la taille du rayon de médication familiale, de cinq meubles à huit étagères.

Si les comptoirs sont très éclatés, il est même judicieux de faire un rappel sous forme de deux ou trois étagères derrière chaque comptoir. L’objectif à atteindre, quelle que soit la disposition choisie, est une très bonne visibilité à l’approche de tous les comptoirs.

Le regroupement des antalgiques internes et externes dépend de la typologie de l’officine. Il est souhaitable de les exposer ensemble. Les antalgiques externes méritent également d’être bien placés.

La bonne exposition

Les antalgiques sont regroupés et disposés par molécule.

-#gt; Les ibuprofènes, qui enregistrent la plus forte hausse, sont placés en partie haute et occupent au moins deux ou trois étagères.

-#gt; Juste en dessous, le paracétamol est disposé par marque à raison de trois ou quatre étagères.

-#gt; Enfin, l’aspirine occupe les étages du bas avec deux ou trois étagères.

Le choix des spécialités antalgiques proposées est primordial. Seuls les produits de demande spontanée et à forte rotation trouvent leur place dans le rayon. Les leaders occupent une étagère entière, en évitant plus de deux références par étagère. Seule exception possible : lorsque les lignes graphiques sont communes, quatre références peuvent trouver place côte à côte. Attention toutefois : le minimum de largeur d’exposition pour une référence se situe autour de 25 cm ! Pensez à afficher les prix des antalgiques de façon lisible pour les clients en évitant les affichages trop tapageurs. Enfin, très dynamique, ce rayon nécessite un réassort permanent et un suivi régulier des performances pour adapter au mieux la largeur d’exposition en fonction des ventes. Car si celles-ci croissent proportionnellement à la largeur d’exposition, il arrive toujours un moment au-delà duquel il est inutile d’augmenter la largeur d’exposition.

LES MOTS POUR CONVAINCRE : Rester vigilant face à l’automédication

Le geste de vendre et d’acheter un antalgique est devenu extrêmement banal. Pour autant, s’agit-il d’un acte bénin et sans conséquence ? Faut-il en oublier nos réflexes de conseil ? La réponse est bien évidemment négative. Certaines situations de comptoir peuvent nous en convaincre. A vous d’être vigilant.

La mère de famille trop pressée

Son fils l’attend dans la voiture et elle est déjà en retard. Si bien que, lorsqu’elle vous demande de l’aspirine en sachet, elle peut oublier de vous préciser que c’est pour traiter les douleurs de son fils de moins de trois ans. Demander de façon systématique à qui l’antalgique est destiné.

Le migraineux en phase d’automédication

La migraine est une affection extrêmement douloureuse, malheureusement encore trop souvent mal prise en charge. Et trop de migraineux essaient de se traiter avec des antalgiques divers. Ils mettent au point au cours du temps des cocktails qui frôlent parfois le surdosage et collectionnent les interactions médicamenteuses. L’accumulation de plusieurs antalgiques entraîne une augmentation des doses absorbées et parfois même une exacerbation des douleurs.

Il faut donc se montrer vigilant vis-à-vis des patients qui achètent très régulièrement des antalgiques pour des maux de tête. Il est indispensable de les inciter à consulter, d’autant qu’il existe des traitements spécifiques très efficaces.

Le patient qui cumule plusieurs antalgiques

Tous les patients ne sont pas attentifs à la composition des médicaments qu’ils achètent et ne réalisent pas qu’ils risquent de cumuler du paracétamol ou de l’ibuprofène sous des noms de spécialités différents, avec à terme un risque de dépassement des doses. A vous de leur expliquer qu’ils ont tout intérêt à ne garder dans leur armoire à pharmacie qu’un seul nom de marque par principe actif.

De même avec les spécialités du conseil antirhume qui pour beaucoup comportent un antalgique associé à un décongestionnant ou un antihistaminique. L’association avec un autre antalgique doit se faire avec précaution.

Le client qui croit bien gérer une interaction

« Mes rhumatismes ne cessent que sous aspirine et mes maux d’estomac passent très bien avec des pansements gastriques ! » Ce patient pense avoir trouvé la solution de ses problèmes, mais risque une hémorragie gastro-intestinale à terme. L’association de certains médicaments demandés en conseil doit mettre la puce à l’oreille !

DOCUMENTEZ-VOUS

INTERNET

Base de données sur les intoxications

http://www.egora.fr, onglet « Recherche/Tox-in », CD-ROM « Tox-in », ATP Egora, Tél. : 01 56 66 57 83

Destinée essentiellement aux professionnels de santé, « Tox-in » est une base de données sur les intoxications humaines aiguës les plus fréquentes et les plus graves, réalisée par l’équipe de médecins et de pharmaciens de l’unité de toxicovigilance du CHU de Grenoble. La recherche peut s’effectuer par principe actif : chaque fiche détaille les doses toxiques, le risque principal, les éléments diagnostiques et la conduite à tenir. Un accès direct est également proposé vers un tableau récapitulatif des doses toxiques de tous les principes actifs chez l’enfant et l’adulte, avec les délais d’obtention des pics plasmatiques, ou encore vers un tableau général des antidotes. Longtemps proposé en accès libre, « Tox-in » est dorénavant hébergé sur le site d’Egora et nécessite de s’y inscrire (gratuitement). Un contenu identique est également disponible sous forme de CD-ROM.

Rappel de l’Afssaps sur les AINS

http://www.afssaps.fr

Plusieurs cas de morts foetales in utero, de morts néonatales, d’atteintes rénales et cardiopulmonaires néonatales graves ont été recensés récemment suite à la prise ponctuelle ou brève d’AINS en fin de grossesse. Cette contre-indication est pourtant dûment notifiée dans les RCP de tous les AINS. L’Afssaps attire donc l’attention des professionnels de santé dans une lettre du 12 décembre 2003 et insiste en particulier sur les risques de l’automédication au 3e trimestre de la grossesse. Une deuxième lettre destinée aux patientes est disponible sur le site. Elle liste les spécialités concernées.

Chez l’enfant

Dans les affections douloureuses (ou fébriles) de l’enfant, la posologie usuelle d’ibuprofène est de 20 à 30 mg/kg/jour. -#gt; La présentation en forme sirop avec une pipette graduée en kilos permet de faciliter l’administration.

Mais attention : la quantité d’ibuprofène administrée par dose-kilo diffère suivant les spécialités !

– Nureflex enfant et nourrissons (et Antarène Gé) délivrent 10 mg d’ibuprofène par dose-kilo. La posologie conseillée est de trois prises/jour espacées de 8 heures.

– Advil enfant et nourrisson ne délivre que 7,5 mg d’ibuprofène par graduation-kilo. La posologie est de 3 à 4 prises/j toutes les 6 heures.

-#gt; A savoir : l’ibuprofène doit être évité en cas de varicelle. Dans une étude américaine datant de 1999, les enfants traités par ibuprofène présentaient 10 fois plus de risque de développer une fasciite nécrosante, complication sévère due à une surinfection le plus souvent par un streptocoque bêtahémolytique du groupe A.

L’intoxication à l’aspirine

Elle est fréquente chez l’enfant et le senior.

-#gt; Seuil de toxicité : 10 g chez l’adulte, 100 mg/kg chez l’enfant.

-#gt; Symptômes : apparition rapide de nausées, vomissements, troubles auditifs, céphalées, vertiges. Le risque principal chez l’adulte est la détresse respiratoire, les troubles de la conscience et l’acidose métabolique. Chez l’enfant, s’y associent une hyperthermie et des manifestations neurologiques (convulsions, voire coma).

-#gt; Traitement : évacuation digestive à discuter au cas par cas, administration précoce de 50 g de charbon activé per os, administration de bicarbonate de sodium pour alcaliniser les urines (favorise l’élimination du toxique), pansement gastrique, réhydratation par voie veineuse.

Rendre son conseil antalgique efficace

-#gt; Ecouter : la douleur est subjective, il faut être à l’écoute afin de bien comprendre la gêne ressentie par le patient. Pour l’aider à préciser sa demande, ne pas hésiter à réutiliser ses propres mots.

-#gt; Croire en la douleur du patient : c’est lui enlever une part d’angoisse et préparer l’efficacité du traitement.

-#gt; Interroger sur les traitements en cours : a-t-il déjà pris des antalgiques ? lesquels ? à quelles doses ? combien de fois par jour ?… pour savoir si ces médicaments ont été bien ou mal utilisés ou si la douleur nécessite une recherche étiologique plus poussée et dès lors une consultation médicale.

-#gt; Expliquer : proposer une posologie précise avec une prise toutes les 6 heures, insister sur la prise du soir pour les douleurs inflammatoires qui se réveillent la nuit.

-#gt; Suivre : conseiller un traitement de 2 jours et demander au patient de revenir. Cette proposition présente plusieurs avantages : elle augmente la crédibilité du conseil, amène le patient à respecter le protocole donné et permet de le réorienter chez le médecin, dans un délai

raisonnable, si nécessaire.

Jouez sur les formes orales !

-#gt; Les inconditionnels des formes à avaler, et ceux qui ne supportent pas le goût amer du paracétamol, peuvent utiliser les comprimés secs et les gélules.

-#gt; Un gramme de paracétamol effervescent permet de gagner en moyenne 25 minutes en termes de soulagement de la douleur par rapport à la même dose de paracétamol en comprimé sec. Prendre en compte l’apport de sodium en cas de régime désodé strict.

-#gt; Les formes lyocs et orodispersibles se délitent rapidement au contact de la salive et ont l’avantage de pouvoir se prendre sans eau, ce qui peut être appréciable en déplacement. Toutefois, pour certaines, les concentrations maximales sont inférieures à celles obtenues avec les formulations conventionnelles et l’obtention de la concentration plasmatique maximale est retardée.

De la phénacétine au paracétamol

Si les propriétés antipyrétiques de l’acétanilide et de son dérivé la phénacétine ont été découvertes il y a plus de 100 ans, ce n’est qu’en 1948 que des chercheurs américains découvrent que ces deux molécules sont dégradées par l’organisme en divers produits dont le paracétamol (ou acétaminophène dans les pays anglo-saxons). Bien plus : seul le paracétamol est actif parmi les produits de dégradation, alors que les effets toxiques de la phénacétine sur l’hémoglobine sont dus aux autres métabolites.

Le paracétamol a commencé à être utilisé en France en 1957.

Inefficace une fois sur dix

L’activité antalgique de la codéine n’est due qu’à son métabolite, la morphine. En effet, 10 % de la dose de codéine sont déméthylés en morphine par le cytochrome CYP P 450 2D6.

Or environ un sujet sur dix (en Occident) présente un déficit congénital en cette enzyme.

Conséquence : la codéine est dénuée d’effet analgésique chez ces patients.

Antidouleurs complémentaires

-#gt; Les cataplasmes révulsifs (sinapismes) à base de moutarde ont une action sédative et décongestionnante. Ils servent de traitement d’appoint dans les douleurs rhumatismales, articulaires ou musculaires, dans les névralgies et les lumbagos.

-#gt; Les cataplasmes anti-inflammatoires à base d’acétotartrate d’alumine ont des indications de choix en traumatologie : foulures, entorses, ecchymoses, oedèmes traumatiques.

-#gt; Les crayons ou macarons au menthol : le menthol procure une sensation de froid suivie d’un effet analgésique. Il est destiné à être appliqué sur le front des sujets migraineux lors des crises.

-#gt; Les bandeaux antimigraine (Stop-Migraine, Frontalgel, Théra P, Cryochrono…) sont utilisés en cryothérapie. Ils délivrent un froid sec qui entraîne une diminution de la circulation (vasoconstriction) et une réduction de la conduction nerveuse et de la douleur. A appliquer dès les premiers symptômes sur le front ou à l’arrière de la tête.

Diclofénac à 3 %

Si le gel de diclofénac dosé à 1 % est bien indiqué dans les phénomènes douloureux liés aux tendinites et dans les oedèmes posttraumatiques, il n’en va pas de même pour cet AINS à la concentration de 3 %. Inscrit sur liste I, ce nouveau dosage de diclofénac sorti sous le nom de Solaraze est destiné au traitement local des kératoses actiniques, lésions cutanées érythémateuses qui se développent sur les surfaces cutanées exposées à la lumière solaire chez les sujets âgés.

Le mécanisme d’action dans cette indication n’est pas connu mais pourrait être lié à l’inhibition de la synthèse de la prostaglandine E2.