Deux inhibiteurs d’enzymes pour tuer le Plasmodium

Inhiber l’histone-méthyltransférase des Plasmodium. C’est la nouvelle cible mise en évidence par une équipe de chercheurs de l’Institut Pasteur et de l’Imperial College de Londres pour lutter contre le parasite vecteur du paludisme. BIX-01294 et TM2-115, deux composés déjà connus pour bloquer la méthyltransférase humaine, désactivent l’histone H3 des parasites. Cette protéine méthylée décondense l’ADN, étape indispensable pour la transcription en ARN puis la traduction en protéines. Les parasites, privés des protéines nécessaires à leur croissance, sont tués après 12 heures d’incubation dans un milieu de culture contenant BIX-01294. In vivo chez la souris, la parasitémie de P. berghei est presque divisée par 20 un jour après l’injection de 40 mg/kg de TM2-115. Un inhibiteur de méthyltransférase est déjà sur le marché pour son action anticancéreuse, l’azacitidine (Vidaza). Reste à savoir quels seraient les effets de ces nouveaux inhibiteurs sur les cellules de l’homme.