Aerius Desloratadine

La desloratadine, principe actif d’Aerius, n’est autre que le métabolite actif d’un antihistaminique connu, la loratadine (Clarityne), également commercialisée par le laboratoire Schering-Plough depuis 1995.

Qu’apporte cette « nouvelle » molécule ? L’administration directe du métabolite évite l’effet de premier passage hépatique qui est important pour la loratadine. D’où un avantage cinétique : la disponibilité plasmatique du produit actif est rapide, sa cinétique, plus reproductible, sa demi-vie, prolongée : elle est en effet de 27 heures contre 11 heures pour la cétirizine (Zyrtec, Virlix), 12,4 heures pour la loratadine, 13 heures pour la mizolastine (Mizollen), 11 à 15 heures pour la fexofénadine (Telfast), autre anti-H1 ne subissant pas de métabolisme hépatique.

La desloratadine exerce un puissant effet antagoniste sur les récepteurs H1 périphériques in vitro : il s’agit du plus puissant de tous les anti-H1 disponibles. Elle inhibe un grand nombre de médiateurs importants dans le processus inflammatoire local, notamment des cytines. De plus, la desloratadine ne franchit pas la barrière hématoencéphalique, d’où l’absence de sédation et de potentialisation des effets dépressogènes de l’alcool.

Comme les antihistaminiques H1 récents, la desloratadine a une action rapide et couvre efficacement les troubles cliniques sur le nycthémère. Elle agit significativement sur la congestion nasale handicapant généralement les patients atteints de rhinite allergique. Les indications de la molécule sont identiques à celles des autres anti-H1. Les études comparatives versus anti-H1 de référence ne sont pas encore publiées. L’amélioration du service médical rendu d’Aerius est de niveau V (aucune amélioration).