Intelence, un INNTI actif sur les virus VIH-1 résistants

Après Prezista, Janssen-Cilag met à la disposition du corps médical un second antirétroviral : l’étravirine. Ce principe actif (ex-TMC 125) est commercialisé dans Intelence. Il appartient à la classe des inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (INNTI). L’étravirine se distingue des prédécents INNTI par son efficacité sur les virus résistants aux INNTI de première génération. En effet, la névirapine (Viramune), l’éfavirenz (Sustiva) et la delavirdine (ATU nominative) ont une barrière génétique basse : une mutation suffit à entraîner une résistance à ces trois molécules. Grâce à sa structure flexible, l’étravirine parvient à se fixer sur la transcriptase inverse y compris en présence de mutations à proximité.

Deux prises orales par jour

Intelence se prescrit avec un inhibiteur de protéase boosté et d’autres antirétroviraux pour traiter l’infection par le VIH-1 chez les adultes prétraités par des antirétroviraux. Dans les études Duet-1 et 2, les patients étaient en échec virologique, porteurs de virus résistants aux INNTI et aux antiprotéases ; les réponses virologique et immunologique ont été significativement supérieures avec Intelence par rapport au groupe placebo après 24 semaines de traitement. Hormis un risque d’éruption cutanée en début de traitement (transitoire et rarement sévère) nécessitant une surveillance, la tolérance de l’étravirine est comparable à celle obtenue dans le groupe témoin. Intelence s’administre par voie orale : deux comprimés à 100 mg en fin de repas le matin et le soir. Les comprimés (de petite taille) peuvent être dispersés dans un verre d’eau en cas de troubles de la déglutition. Intelence est pour le moment distribué à l’hôpital. Il arrivera dans les officines d’ici quelques mois.