Mircera : un activateur permanent du récepteur de l’EPO

La MPG-époétine bêta (Mircera) est le premier « activateur permanent du récepteur de l’érythropoïétine » (continuous erythropoietin receptor activator, CERA). Cette molécule s’obtient en liant l’époétine bêta produite par la technologie de l’ADN recombinant et du méthoxypolyéthylène-glycol (MPG). Cette modification structurelle diminue son affinité pour le récepteur à l’EPO et augmente de façon importante sa demi-vie d’élimination qui passe à 130 heures. Les époétines existantes – époétine alpha (Eprex, Binocrit), delta (Dynepo), darbépoétine alpha (Aranesp), époétine bêta (NeoRecormon) – doivent être administrées fréquemment (parfois plusieurs fois par semaine) en raison d’une durée d’action brève. Ces dernières stimulent donc les récepteurs de l’EPO par intermittence. Le CERA se lie aux récepteurs avec une affinité moindre et plus lentement, et il a une dissociation plus facile ; au total, il stimule de façon continue dans le temps les récepteurs. Il entraîne une production plus durable de globules rouges et permet d’obtenir un contrôle ciblé, stable et durable du taux d’hémoglobine et une correction de l’anémie à raison (à l’équilibre) d’une seule injection mensuelle.

Indiquée dans le traitement de l’anémie associée à l’insuffisance rénale chronique, la MPG-époétine bêta est aussi efficace que les comparateurs. Elle présente un profil de tolérance similaire. Des incertitudes subsistent quant à sa tolérance à long terme. La conversion des patients traités par un autre agent stimulant l’érythropoïèse s’effectue directement, quels que soient l’EPO ou l’analogue antérieurement administrés, sa fréquence d’injection ou sa voie d’administration. Mircera n’améliore pas le service médical rendu par rapport aux autres agents stimulant l’érythropoïèse (ASMR V).

Voir la présentation de Mircera dans « Le Moniteur » n° 2745 du 27 septembre 2008