Les antirétroviraux puissance 4

Quatre classes inédites de molécules actives contre l’infection au VIH sont à l’étude.

1- Les inhibiteurs de la transcriptase inverse compétiteurs des nucléotides (NcRTI) appartiennent à une nouvelle classe d’inhibiteurs de la transcriptase inverse, bien distincte des inhibiteurs nucléosidiques (AZT, ddI, ddC, d4T, 3TC, abacavir), nucléotidiques (ténofovir) et non nucléosidiques (névirapine, delavirdine, éfavirenz). Les NcRTI bloquent la polymérisation de l’ADN en se fixant sur le site actif de la transcriptase inverse et en inhibant, par compétition, la fixation des nucléotides. In vitro, l’efficacité est bonne contre le VIH-1 mais plus faible contre le VIH-2.

2 – Les inhibiteurs de maturation bloquent la conversion du précurseur de la capside du VIH-1 en protéine mature de la capside. Ils pourraient avoir un intérêt chez les patients multirésistants.

3 – Les inhibiteurs de l’intégrase inhibent le transfert de brin par l’intégrase du VIH-1. Leur toxicité à long terme pourrait être un frein.

4 – Les inhibiteurs de la RNase H comptent pour l’instant un seul représentant, le KMMP05. Ce dernier devrait conduire à découvrir d’autres molécules présentant moins ou pas de résistance croisée avec des inhibiteurs nucléosidiques ou non nucléosidiques.

Source : Agence de presse médicale, d’après le 12e Congrès annuel sur les Rétrovirus et les maladies opportunistes (Boston).